Sumatryptan to lek, który jest szeroko stosowany w leczeniu migreny, stanu charakteryzującego się powtarzającymi się często jednostronnymi, silnymi bólami głowy. Sumatryptan działa poprzez specyficzne i selektywne działanie na receptory 5-hydroksytryptaminy1 (5HT1D), które są obecne głównie w naczyniach krwionośnych mózgu. Ten artykuł dostarczy szczegółowych informacji na temat mechanizmu działania i farmakokinetyki sumatryptanu.
Mechanizm działania sumatryptanu
Sumatryptan jest specyficznym i selektywnym agonistą receptorów 5HT1D, które są obecne głównie w naczyniach krwionośnych mózgu. Nie wpływa on na inne podtypy receptorów 5-hydroksytryptaminy (5HT2-5HT7).
Sumatryptan działa przez zwężenie naczyń krwionośnych w mózgu, co pomaga zmniejszyć ból migreny. W badaniach na zwierzętach wykazano, że sumatryptan wybiórczo zwęża naczynia krwionośne obszaru zaopatrywanego przez tętnicę szyjną, nie wpływając jednak na przepływ krwi do mózgu. Tętnica szyjna dostarcza krew do tkanek zewnętrznych i wewnętrznych czaszki, takich jak opony mózgowe, a ich rozszerzenie i (lub) obrzęk są uważane za przyczynę powstawania migreny.
Dodatkowo, badania na zwierzętach wykazały, że sumatryptan hamuje czynność nerwu trójdzielnego, co przyczynia się do łagodzenia objawów migreny. Sumatryptan jest skuteczny w leczeniu napadów migrenowych, które występują u kobiet podczas miesiączki.
Farmakokinetyka sumatryptanu
Sumatryptan jest bardzo szybko wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając 70% maksymalnego stężenia w osoczu po około 45 minutach. Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu dawki 100 mg wynosi 54 ng/ml.
Jego biodostępność wynosi średnio 14%, co jest częściowo spowodowane metabolizmem przedukładowym, a częściowo niepełnym wchłanianiem. Sumatryptan ma okres półtrwania wynoszący około 2 godziny, ale istnieją dowody na dłuższą fazę końcową.
Sumatryptan wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (14-21%), a średnia objętość dystrybucji wynosi 170 litrów. Klirens całkowity wynosi średnio około 1160 ml/min, a klirens nerkowy w osoczu wynosi około 260 ml/min. Klirens pozanerkowy stanowi około 80% klirensu całkowitego. Sumatryptan jest eliminowany głównie poprzez metabolizm utleniający, w którym pośredniczy oksydaza monoaminowa.
Podsumowanie
Sumatryptan jest skutecznym lekiem stosowanym w leczeniu migreny. Działa poprzez specyficzne i selektywne działanie na receptory 5HT1D, które są obecne głównie w naczyniach krwionośnych mózgu, co prowadzi do zwężenia naczyń i hamowania czynności nerwu trójdzielnego. Po podaniu doustnym sumatryptan jest szybko wchłaniany, z maksymalnym stężeniem w osoczu po około 45 minutach. Jest eliminowany głównie przez metabolizm utleniający.
