W ostatnich badaniach naukowych zespół badawczy opracował nową formułę termoczułego, mucoadhesive (MA) żelu nosowego zawierającego sumatryptan (SMT). Celem tego badania było stworzenie i zoptymalizowanie systemu dostarczania leku, który mógłby poprawić wchłanianie SMT oraz zwiększyć jego skuteczność w terapii migreny. Badanie dostarcza nowych, istotnych informacji na temat zastosowania sumatryptanu w praktyce klinicznej, co jest szczególnie ważne dla pacjentów cierpiących na migreny oraz dla lekarzy poszukujących skuteczniejszych metod leczenia.
Wprowadzenie do problematyki migreny i sumatryptanu
Migrena, definiowana jako ból po jednej stronie głowy, jest jednym z najczęstszych zaburzeń wielosymptomowych, które obecnie nie ma skutecznego leczenia. Terapia migreny koncentruje się na łagodzeniu objawów oraz zapobieganiu atakom. Triptany, a w szczególności sumatryptan, są kluczowymi lekami stosowanymi w terapii migreny. Pierwotnie wprowadzony jako zastrzyk podskórny, sumatryptan zapewniał szybkie i pełne złagodzenie objawów, jednak wiązał się z wysokim odsetkiem działań niepożądanych oraz niską zgodnością pacjentów. Wprowadzenie doustnej formy SMT, choć wygodniejsze, wiązało się z problemami związanymi z nietolerancją ze strony przewodu pokarmowego oraz niską biodostępnością.
Nowe podejście do podawania sumatryptanu przez nos
W badaniach nad nowymi systemami dostarczania SMT, droga nosowa wydaje się obiecującą alternatywą, ponieważ omija ograniczenia związane z drogą doustną i poprawia szybkość oraz spójność wchłaniania leku. Jednakże, jak wykazano, stosowanie sprayu nosowego wiąże się z krótkim czasem utrzymywania leku w nosie, co jest wynikiem działania rzęsek nosowych, a także z podwójną formą wchłaniania (nosową i jelitową), co prowadzi do niskiej biodostępności. Opracowanie żeli nosowych in situ, które mogą przezwyciężyć te ograniczenia, wydaje się być obiecującym rozwiązaniem.
Metodyka badania i wyniki
W badaniu wykorzystano metodologię 3D response surface methodology (RSM) do opracowania dziewięciu różnych formulacji żelu. Zbadano wpływ stężenia Pluronicu F-127 oraz chitozanu na właściwości żelu, takie jak pH, klarowność, zawartość leku, temperatura i czas żelowania, siła MA, lepkość oraz kinetyka uwalniania. Ostatecznie, zoptymalizowana formuła wykazała klarowny żel o temperaturze żelowania wynoszącej 33 °C oraz czasie żelowania poniżej jednej minuty.
Wyniki badań charakterystyki żelu
Wszystkie opracowane formulacje były klarowne, a pH mieściło się w akceptowalnym zakresie 5.5-6.5. Zawartość leku w żelu wynosiła od 85% do 115%. Żel wykazał również właściwości mucoadhesive, co oznacza, że mógł skutecznie przylegać do błony śluzowej nosa, co zwiększało czas jego utrzymywania się w jamie nosowej oraz poprawiało wchłanianie SMT.
Badania in vitro i ex vivo
W badaniach in vitro, po 5 godzinach od aplikacji, stwierdzono, że 40% leku zostało uwolnione, a 50% przeniknęło przez błonę śluzową. Dodatkowo, badania ex vivo wykazały, że po 300 minutach uwolniono 54.51% SMT, a strumień przepływu wyniósł 90.86 µg/cm2/h, co sugeruje, że nowa formuła może znacznie poprawić wchłanianie leku.
Stabilność i przyszłe zastosowania
Stabilność zoptymalizowanej formuły była monitorowana przez 3 miesiące w warunkach przyspieszonych (40 ± 2 °C, 75 ± 5% RH). Wyniki wykazały, że żel zachował swoje właściwości, co potwierdza jego potencjalne zastosowanie w terapii klinicznej. Ostatecznie, badania sugerują, że nowa formuła żelu nosowego z sumatryptanem może być obiecującą alternatywą dla istniejących form leczenia migreny, oferując poprawę biodostępności oraz skuteczności terapeutycznej.
Podsumowanie
Podsumowując, badania nad nową formułą termoczułego mucoadhesive żelu nosowego z sumatryptanem dostarczają istotnych informacji na temat jego zastosowania w terapii migreny. Opracowana formuła wykazuje korzystne właściwości, które mogą poprawić wchłanianie leku oraz jego skuteczność kliniczną, co jest niezwykle istotne dla pacjentów cierpiących na migreny. W przyszłości, dalsze badania mogą przyczynić się do optymalizacji tej formuły oraz jej wprowadzenia do praktyki klinicznej.
Bibliografia
Alshraim Aseel, Alshora Doaa, Ashri Lubna, Alhusaini Ahlam, Alanazi Nawal and Safwan Nisreen M.. In Situ Thermosensitive Mucoadhesive Nasal Gel Containing Sumatriptan:
